第一种被证实可阻止HIV—1在患者身体内复制的药是叠氮胸苷（又叫AZT），但是，AZT只能使每个患者平均延长约六个月的健康生活。
1994年，一种更为有效的、使用三种抗逆转录酶病毒药物的治疗方法被发明，因为它是一种联合疗法，所以又叫鸡尾酒疗法（或HAART疗法）。它能强有力地抑制体内HIV—1的复制。在感染早期应用鸡尾酒疗法，使得CD4细胞计数维持正常，CD4／CD8细胞（均为免疫细胞）比值增高，淋巴结结构保持完整，明显地降低了血和组织中的病毒量。欧洲、部分亚洲国家和美国的许多急性和慢性感染者已经应用了这些抗病毒药物。
鸡尾酒疗法同样可以用于预防医源性HIV感染。美国对260名医护人员的调查显示，如果医护人员在工作过程中一旦被带病毒血液的利器刺伤皮肤，只要能在2小时之内服药，被感染的危险为零。如果在4小时内服药，危险度就可能增加20％，超过48小时，被感染的可能性达100％。
鸡尾酒疗法副作用很明显，而且非常昂贵，一年约需要10万人民币。
